DXD یک داروی اتصال دهنده آنتی بادی مهار کننده است

نام انگلیسی: DXD یک داروی اتصال دهنده آنتی بادی مهار کننده است
شماره CAS: 1599440-33-1
مترادف انگلیسی:
DXD ؛ مشتق Exatecan ؛ n-[(1s ، 9s) -9-} etyl {4}} fluoro -2 ، 3،9،10،13 ، {{10} hexahydro -9-} هیدروکسی {-4-}}}} {13 {13 {13 {13 {13 {13 {13 {13 {13 {13 {13 {13 {13 {13 {13 {13} Oxo {15} H ، H ، 12h-benzo [de] pyrano [3 '، 4': 6،7] indolizino [1 ، 2- b] quinolin {24}}} yl] -2- هیدروکسی استامید ؛ مشتق Exatecan برای ADC ؛ استامید ، N-[(1S,9S)-9-ethyl-5-fluoro-2,3,9,10,13,15-hexahydro-9-hydroxy-4-methyl-10,{{ 40}} dioxo -1 h ، 12H-benzo [de] pyrano [3 '، 4': 6،7] indolizino [1 ، {{49} b] quinolin -1- yl] -2-} هیدروکسی- ؛ DXD (مشتق Exatecan) ؛ OQM5SD32BQ ؛ UNII-OQM5SD32BQ

ارسال درخواست

شرح محصولات

نام انگلیسی: DXD یک داروی اتصال دهنده آنتی بادی مهار کننده است

شماره CAS: 1599440-33-1

فرمول مولکولی C26H24FN3O6

وزن مولکولی 493.48

ساختار مولکولی:

دسته های مرتبط با سیتوتوکسین ها ؛ محصولات استاندارد ؛ معرف بیولوژیکی ؛ معرف شیمیایی

خصوصیات مشتق DX -8951

نقطه جوش 957.9 ± 65. درجه {3}} درجه (پیش بینی شده)

چگالی 1.57 ± 0. 1g \/cm3 (پیش بینی شده)

فروشگاه در درجه {0}}

حلالیت DMSO: 4 {1}}. 0 (حداکثر غلظت میلی گرم در میلی لیتر) ؛ 81.06 (حداکثر غلظت میلی متر)

جامد مورفولوژیکی

ضریب اسیدیته (PKA) 11.18 ± 0. 40 (پیش بینی شده)

استفاده و سنتز DX {0}} مشتقات

فعالیت بیولوژیکی

DXD (مشتق Exatecan برای ADC) یک مهارکننده قدرتمند Topoisomerase I DNA با IC5 {1}} 0.31 میکرومتر است. بارگذاری یک داروی داروی همراه با آنتی بادی (DS {4}} A) که می تواند برای هدف قرار دادن HER2 استفاده شود.

نقطه هدف

Topoisomerase I 0. 31 میکرومتر (IC 50) camptothecins

مطالعه آزمایشگاهی

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10 ، {1}} ng\/ml).

مطالعه داخل بدن

ds -8201 a (dxd بار بار ، 10 میلی گرم در کیلوگرم ، IV) فعالیت ضد تومور قدرتمند در مدلهای مثبت {{2} با kpl4 ، جیمت -1 ، و capan {5}} و در HER2 مدل های کم بیان St565 و St313 {11}}}\/بیان منفی ماهی.

تگ های محبوب: DXD یک داروی اتصال دهنده آنتی بادی مهار کننده است ، چین DXD یک تهیه کننده داروهای اتصال دهنده آنتی بادی مهار کننده است, Ansamitariërs p 3, DeRuxTeCan, DXD is 'n remmer teenliggaambindende geneesmiddel, MMAF OME -remmers, N-asetiel-kalichisien, Val-Cit-Pab-MMAE