داروهای ضد قارچ پلیین آمفوتریسین B

نام انگلیسی: آمفوتریسین ب

شماره CAS: 1397-89-3

حل شده ؛ آمفوتریسین B ، محلول

فرمول مولکولی: C47H73NO17

وزن مولکولی: 924.08

شماره einecs: 215-742-2

دسته مرتبط

مواد اولیه پزشکی ؛ متابولیت های میکروبی ؛ معرف برای تحقیقات علمی ؛ محصول مرجع ، محصول استاندارد ؛ معرف بیوشیمیایی ؛ آنزیم ها ؛ آنتی بیوتیک ها ، آلکالوئیدها ؛ ژنومیک و تشخیص مولکولی ؛ معرفهای مختلف شیمیایی ؛ مهار کننده مولکول کوچک ؛ آنتی بیوتیک ؛ مهار کننده های مولکول کوچک ، محصولات طبیعی ؛ آنتی بیوتیک ؛ مواد اولیه پزشکی ؛ مواد شیمیایی اصلی ؛ صنعت داروسازی و شیمیایی ؛ معرف شیمیایی ؛ API ؛ مواد اولیه دارویی ؛ مواد تشکیل دهنده ؛ داروهای ضد میکروبی مصنوعی ؛ معرف شیمیایی ؛ مواد اولیه دارویی ؛ مواد اولیه شیمیایی ؛ معرفهای شیمیایی - معرفهای تحقیق ؛ مواد اولیه دارویی ؛ مواد اولیه شیمیایی ریز ؛ معرف معرفهای بیوشیمیایی عمومی - آنتی بیوتیک ؛ مواد اولیه حیوانات ؛ محصولات متفرقه ؛ iCalbookicalStructureClass ؛ تداخل Cellmembranepermeability (ionophores) آنتی بیوتیک ؛ مکانیسم ؛ پلی ها ؛ معرفهاستانداستاژها ؛ طیف سنجی ؛ ضد قارچ ؛ کربوهیدرات ها و مشتقات ؛ کایرالرها ؛ معرف بیولوژیکی ؛ ماده مرجع

پرونده mol: 1397-89-3. mol

فرمول ساختاری:

خواص آمفوتریسین B

Melting point: >170 درجه

چرخش خاص: d {{0}} درجه (اسیدی) ؛ 33.6 درجه Nmethanolichcl (0.1)

نقطه جوش: 804.34 درجه (خشن)

چگالی: 1.34

شاخص انکسار: 1.5280 (برآورد)

شرایط ذخیره سازی: 2-8 درجه

حلالیت: آب استریل: 20 میلی گرم در میلی لیتر به عنوان محلول ذخیره سازی. محلول ذخیره سازی باید با درجه 20 درجه ذخیره شود. در 37 درجه به مدت 3 روز ذخیره کنید.

فاکتور اسیدیته (PKA): PKA 5.7 ~ (DMF/H2O) (نامشخص)

فرم: پودر

رنگ: زرد چسبنده

حلالیت آب:<0.1g/100mLat21ºC

حساسیت: رطوبت و نور حساس است

مرک: 13،590

BRN: 78342

ثبات: پایدار اما ممکن است به نور حساس باشد. ناسازگار با اکسیدان های قوی.

اینچیکی: apkfdsvgjqxuky-inpoywnpsa-n

پایگاه داده CAS: 1397-89-3 (مرجع پایگاه داده CAS) EPA

اطلاعات شیمیایی: Amphotericin B (1397-89-3)

آنتی بیوتیک های ضد قارچی پلیین

آمفوتریسین B ، همچنین به عنوان لوشاننمیسین شناخته می شود ، یک آنتی بیوتیک ضد قارچ پلیین جدا شده از Streptomycesnodosus است. It is the same substance as Lushanmycin produced by actinomycetes isolated from the soil of Lushan Mountain in Jiangxi Province in 1974. It has significant inhibitory effect on Cryptococcus neoformans, Bacillus dermatitis, Bacillus brasiliensis, histoplasma capsulatus, Pleurospora Schenckeri, Candida alba and some Nocardia. MIC به طور کلی 0. 2-0 5 Ug/ml. ترکیب مولکولی آمفوتریسین B یک ماکرولید است که حاوی 7 جفت پیوند مضاعف کونژوگه شده به عنوان لیگاند و یک deoxyamino-hexose مایکوزامین به عنوان یک گروه قند است که با پیوند گلوکوزید به هم وصل می شود و به دلیل ساختار یک گروه آمینه و یک گروه کربوکسیل. ظاهر پودر زرد یا نارنجی زرد رنگ ، بدون بو یا تقریباً بی بو ، بی مزه ، رطوبت ، تحریک کننده رطوبت ، آسان در آفتاب است. به تدریج بالاتر از 17 درجه {14} درجه تجزیه می شود و در 37 درجه ناپایدار است. بشر در دی متیل سولفوکسید حل می شود ، کمی در دی متیل فرمامید حل می شود ، در متانول بسیار کمی حل می شود و در آب نامحلول ، اتانول بی آب ، کلروفرم یا اتر نامحلول است. نمک را می توان در محیط خنثی یا اسیدی تشکیل داد ، حلالیت آب آن افزایش می یابد اما فعالیت ضد باکتریایی کاهش می یابد. مجتمع deoxycholate یک پودر زرد روشن است که می تواند یک محلول کلوئیدی را در آب تشکیل دهد و می تواند برای تزریق استفاده شود. این دفترچه شیمیایی می تواند پایداری طولانی مدت را در شرایط ذخیره سازی خشک ، تاریک و سرد حفظ کند ، اما محلول آبی آن نباید در دمای اتاق از 24 ساعت تجاوز کند و فقط به مدت یک هفته در 4 درجه ذخیره می شود. اثر ضد باکتریایی در 7.5 ~ ph6.0 قوی ترین بود و در pH کم تضعیف شد. مکانیسم ضد باکتریایی آن این است که می تواند در غشای سلولی قارچی به ارگوسترول متصل شود و در نتیجه آسیب غشای سلولی ، افزایش نفوذپذیری و مرگ مواد داخل سلولی ایجاد شود. باکتری ها به دلیل اینکه حاوی ارگوسترول در غشای سلولی خود نیستند ، بی اثر هستند. جذب این محصول به صورت خوراکی آسان نیست و غلظت مؤثر خون را می توان بیش از 24 ساعت پس از تزریق داخل وریدی حفظ کرد. به راحتی از سد خونی مغزی عبور نمی کند. آمفوتریسین B برای اکثر قارچ ها تقریباً مؤثر است ، سویه های مقاوم در برابر مواد مخدر نادر هستند ، و قیمت آن کم است ، که باعث می شود بیش از 40 سال ارزش عملی بالایی را در کاربرد بالینی نشان دهد ، اما به دلیل سمیت کلیوی و سمیت ناشی از عفونت (مانند تب ، لرز ، حالت تهوع و غیره) ، تبلیغات و استفاده از Amphotericin B. به منظور کاهش عوارض جانبی ، سه فرمول لیپوزومی آمفوتریسین B در سالهای اخیر در خارج از کشور ایجاد شده است: آمفوتریسین B لیپوزوم ، مجتمع لیپوزوم آمفوتریسین B (ABLC) و پراکندگی کلوئیدی B آمفوتریسین B (ABCD). داده های تحقیق نشان داد که سه شکل دوز به طور قابل توجهی سمیت آمفوتریسین B را کاهش می دهد در حالی که از فعالیت ضد قارچ ، به ویژه بروز سمیت کلیوی ، که نه تنها تحمل بیماران را بهبود می بخشد ، بلکه اثربخشی دارو را نیز تضمین می کند.

اقدام دارویی

آمفوتریسین B در غشای سلول قالب و الکل لیپید (قارچ در استرول) ، در نتیجه تغییر در نفوذپذیری غشای ، و در نتیجه اجزای سلول قارچی ، یون های پتاسیم و سایر اجزای مانند اسیدهای آمینه ، پروتئین ها ، و غیره. نشت به خارج از غشاء ، سلول های متابولیسم رشد و رشد سلولها را از بین می برند. مرگ. از آنجا که غشای سلولی باکتریها حاوی ارگوسترول نیست ، این دارو باکتری ها را مهار یا از بین نمی برد. در غشای سلولی انسان و حیوان ، کلسترول جزء اصلی است و کلسترول با آمفوتریسین B میل خاصی دارد ، بنابراین سمیت خاصی برای بدن انسان دارد.

فارماکوکینتیک

از طریق دستگاه گوارش ضعیف جذب و ناپایدار است. در ابتدای درمان ، آمفوتریسین B1 ~ 5mg روزانه به صورت داخل وریدی تزریق می شد ، و غلظت اوج خون {2} mg mg/l بود که به تدریج به {3}}} 65mg/kg در روز افزایش یافت. نیمه عمر حذف خون حدود 24 ساعت است. میزان اتصال پروتئین 95 ~ 91 ٪ بود. غلظت دارویی این محصول در مایع پلور ، آسیت و مایع سینوویال معمولاً به طور هم زمان کمتر از نیمی از غلظت خون است و غلظت دارو در ترشحات برونش نیز کم است. بیشترین غلظت این محصول در بافت کلیه ، کبد ، طحال ، غده آدرنال ، ریه ، تیروئید ، قلب ، عضله اسکلتی ، لوزالمعده و غیره یافت شد. این محصول به آرامی در بدن از طریق کلیه دفع می شود ، حدود 2 ٪ تا 5 ٪ از دوز تجویز شده هر روز در نمونه اولیه تخلیه می شود و 40 ٪ از دوز تجویز شده ظرف 7 روز در ادرار دفع می شود. دفع ادرار حداقل 7 هفته پس از عقب نشینی با افزایش دفع دارو در ادرار قلیایی ادامه یافت. این محصول به راحتی توسط دیالیز پاک نمی شود. اطلاعات گردآوری شده توسط ChemicalBook.

نشانه

آمفوتریسین B اولین انتخاب برای عفونت قارچی عمیق است و طیف گسترده ای از عوامل ضد قارچ دارد. این اثر مهاری بر روی رمزنگاری ، کوکسیدیوئیدها ، کاندیدا آلبیکنس ، بلاستومایس و غیره دارد و در غلظت بالا دارای اثر باکتری کش است. این یک داروی مؤثر برای درمان عفونت قارچی عمیق است. نشانه های اصلی بالینی به شرح زیر است:

① درمان کریپتوکوکوز ، بلاستومیکوز آمریکای شمالی ، کاندیدیازیس منتشر شده ، کوکسیدیویدوز ، هیستوپلاسموز.

② درمان موکرمیکوز ناشی از ریزوپوس ، پلاسورها ، اندومیسس و قورباغه.

③ درمان اسپوروتریكوز ناشی از Sporotrichothrix shenchemicalensis.

④ درمان آسپرژیلوز ناشی از آسپرژیلوز fumigatum.

prepar آماده سازی موضعی برای رنگدانه ، عفونت قارچی پوست پس از سوختگی ، کاندیدا تنفسی ، آسپرژیلوس یا عفونت کریپتوکوک ، زخم قرنیه قارچی مناسب است.

خاصیت شیمیایی

زرد رنگ زرد تا نارنجی-زرد کریستال یا پودر. نامحلول در آب ، اتانول ، محلول در DMF اسیدی ، DMSO ، کمی محلول در DMF ، الکل های کم حاوی آب اسیدی یا قلیایی. بی بو ، تقریباً بی مزه. به راحتی توسط نور ، گرما و اسید از بین می رود.

استفاده کردن

این محصول دارای یک مهار یا اثر کشتار قوی بر انواع عفونت های قارچی مانند Cryptococcus neoformans ، کاندیدا آلبیکنس ، کپسولاتوس هیستوپلاسما ، درماتیت Odontococcus ، Sporotrichia Schenckii ، Mucor و Coccidioides است. این ماده عمدتاً به عنوان اولین انتخاب برای بیماری های عمیق قارچی استفاده می شود.

آمفوتریسین B یک داروی ضد قارچ پلیین است. این محصول با استرول ها بر روی غشای سلول قارچی ترکیب می شود ، باعث نفوذپذیری غشایی می شود ، منجر به نشت یون های پتاسیم ، نوکلئوتیدها ، اسیدهای آمینه و غیره می شود.

روش تولید

با استفاده از کرنش استرپتومایسس Nobilis به عنوان کرنش ، تخمیر عمیق هوادهی در محیط مایع حاوی کربوهیدرات و منبع نیتروژن آلی انجام شد و آمفوتریسین هنگام رسیدن به واحد تیتر معادل ، از محلول کتاب شیمیایی تخمیر استخراج شد. آمفوتریسین حاوی دو مؤلفه است ، یک مؤلفه کمتر سمی ، عمل ضد قارچ ضعیف است ، که در استفاده بالینی مورد استفاده قرار نمی گیرد ، مؤلفه B قوی است ، به نام آمفوتریسین B.

دسته

ماده سمی

طبقه بندی سمیت

بسیار سمی

سمیت حاد

وریدی - موش LD50: 11.3 میلی گرم در کیلوگرم ؛ حفره صفاقی - موش LD50: 27.74 میلی گرم در کیلوگرم

ویژگی های خطر قابل اشتعال

قابل احتراق ؛ گرما دود اکسید نیتروژن سمی تولید می کند

ویژگی های ذخیره سازی و حمل و نقل

انبار در دمای پایین تهویه و خشک می شود

عامل خاموش کننده آتش نشانی

پودر خشک ، کف ، ماسه ، دی اکسید کربن

اطلاعات ایمنی

علامت کالاهای خطرناک: C ، XI ، XN ، T

کد گروه خطر: 36/37/38-22-40-23/24/25

دستورالعمل ایمنی: 26-36/37/39-45-36-60-37

کد حمل و نقل کالاهای خطرناک: UN {0}}}/pg 3

WGK آلمان: 3

RTECS: BU2625000

F:8-10-21

سطح خطر: 6.1 (ب)

دسته بسته: III

کد گمرکی: 29419090

داده های سمی: 1397-89-3 (HazardouchemicalBooksSubstancesData)

سمیت: LD50Inmice (میلی گرم/کیلوگرم): 88i.p. ، 4i.v. (Keim)

تگ های محبوب: داروهای ضد قارچ پلیین آمفوتریسین B ، تهیه کنندگان داروهای ضد قارچ پلیین آمفوتریسین B چین, 137071-32-0, 209216-23-9, 61036-62-2, 8047-67-4, Finerenon behandel diabetiese nefropatie, pimecrolimus ضد التهابی