ونکومایسین هیدروکلراید گلییکوپپتید طیف باریک و ضد میکروبی

نام انگلیسی: ونکومایسین هیدروکلراید

شماره CAS: 1404-93-9

فرمول مولکولی: C66H76Cl3N9O24

وزن مولکولی: 1485.72

شماره einecs: 604-193-8

دسته مرتبط

معرفهای بیوشیمیایی ؛ محصولات استاندارد ؛ مواد اولیه درجه دارویی ؛ مواد دارویی فعال ؛ مواد اولیه دارویی ؛ مواد اولیه دارویی ؛ آنتی بیوتیک ؛ آنتی بیوتیک ها و آلکالوئیدها ؛ آنتی بیوتیک ؛ متابولیت های میکروبی ؛ آنتی بیوتیک های طیف باریک برای مواد اولیه دارویی ؛ معرفها ؛ صنایع دارویی و شیمیایی ؛ معرفهای شیمیایی ؛ معرفهای بیوشیمیایی با خلوص بالا ؛ صنعت شیمیایی خوب ؛ مواد اولیه پزشکی ؛ مواد اولیه ؛ اسیدهای معدنی ؛ مواد اولیه دارویی و واسطه ها ؛ مهندسی بیوشیمیایی ؛ ضد باکتریایی ؛ واسطه ها و FineChemicals ؛ داروسازی ؛ آنتی بیوتیک هایمیکاتیک ؛ گلیکوپپتیدیانتی بیوتیک ؛ آنتی بیوتیکاتو ؛ آنتی بیوتیکست-سانتنیسی ؛ آنتی بیوتیکانتی بیوتیک ؛ ChemicalStructureClass ؛ InterferesWithCellSynthesissspectrumochemicalBookBotivity ؛ LZ ؛ مکانیسم سازی ؛ PlanttissueCulture ؛ L-Zpharmacopoeia (USP) ؛ corebioreagents ؛ Pharmacopoeiaa-Zpharmacopoeia (USP) ؛ API ؛ VIRA-A ؛ آنتی بیوتیک ؛ معرفهای شیمیایی ؛ سایر محصولات شیمیایی ؛ مواد اولیه شیمیایی آلی ؛ معرفهای بیوشیمیایی عمومی - آنتی بیوتیک ؛ معرفها ؛ مواد اولیه حیوانات ؛ مواد اولیه شیمیایی ؛ مواد اولیه شیمیایی ریز ؛ مواد استاندارد آزمایش بالینی ؛ Pharmacopoeialantibioticsmore ... نزدیک ... ؛ تحقیق و تفحص ؛ آنتی بیوتیک ؛ API ؛ پپتیدینتز/آنتی بیوتیک ؛ کایرالراژها ؛ متابولیت ها و ناخالصی ها ؛ APIS

پرونده mol: 1404-93-9. mol

فرمول ساختاری:

خواص هیدروکلراید ونکومایسین

Melting point :>190 درجه (دسامبر)

چرخش خاص: [] D 20-30 ~ -40 ゜ (C = 1 ، H2O)

نقطه فلش: 87 درجه

شرایط ذخیره سازی: 2-8 درجه

حلالیت: H2O: 50mg/ml ، شفاف ، زرد

فرم: پودر

رنگ: بی رنگ تا زرد یا قهوه ای روشن

مقدار pH: pH (50 گرم در لیتر ، 25 درجه): 2.5 ~ 4.CheMicalBook5

منشأ بیولوژیکی: Streptomyces Orientalis

حلالیت آب: محلول در آب. اندکی محلول در متانول ، اتانول و دی متیل سولفوکسید.

حساسیت:

مرک: 139995

BRN: 3704657

ثبات: هیگروسکوپی

آنتی بیوتیک های گلیکوپپتید

وانکومایسین هیدروکلراید یک آنتی بیوتیک گلیکوپپتید است که هیدروکلراید وانکومایسین و پودر کریستالی سفید یا سفید در دمای اتاق است. مکانیسم عمل آن اتصال آلانیل آلانین به پلی پتانسیل پپتید پیشرو دیواره سلولی باکتریایی حساس با میل زیاد است ، سنتز پپتیدوگلیکان پلیمری را تشکیل می دهد که دیواره سلولی باکتریایی را تشکیل می دهد ، باعث نقص دیواره سلولی و از بین بردن باکتری ها می شود. علاوه بر این ، همچنین ممکن است نفوذپذیری غشای سلول باکتریایی را تغییر داده و به طور انتخابی سنتز RNA را مهار کند. وانکومایسین هیدروکلراید عملکرد باکتری کشنده قوی در برابر باکتریهای گرم مثبت ، استافیلوکوکوس اورئوس ، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس ، استرپتوکوک پیوژنز ، استرپتوکوک پنومونیه و غیره دارد. همچنین این اثر ضد باکتریایی خاصی در استرپتوکوک بی هوازی ، کلستریدیوم دیفیسیل ، باسیلوس آنتراسیس ، اکتینومیسس ، باسیلوس دیفتریه ، گنوکوکوس ، استرپتوکوکوس ویریدیا ، استرپتوکوکوس ، استرپتوکوکوس ، استرپتوکوکوس ، میکبالیکا ، و غیره دارد. کلامیدیا یا قارچ. از نظر بالینی برای درمان عفونت های ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس مقاوم به متی سیلین و سایر باکتری ها مناسب است: سپسیس ، اندوکاردیت عفونی ، استئومیلیت ، آرتریت ، سوختگی ، تروما جراحی و سایر عفونتهای ثانویه سطحی ، پنومونی ، آبسه ریه ای ، انترویی ، آرمپی ، آرمپی ، پرویتونیت ، پرویتونیت ، آرمپی ، پریتونیت. عفونت ها اندوکاردیت انتروکوکی و Corynebacterium (Diphtheriform) اولین انتخاب برای درمان آندوکاردیت در بیماران مبتلا به آلرژی پنی سیلین است.

ونکومیسین

ونکومایسین متعلق به یک کلاس از آنتی بیوتیک های پلی پپتید است. آنتی بیوتیک های گلیکوپپتید از Streptomycesorientalis یا Amycolatopsisorientalis. در اواخر دهه 1950 ، این دارو به دلیل تأثیر خوب آن بر استافیلوکوک مقاوم به پنی سیلین تهیه شد و به یک آنتی بیوتیک "کارت ترامپ" قدرتمند برای باکتری های مقاوم G+ مانند استافیلوکوکوس اورئوس ، استرپتوکوک پیوژنز ، استرپتوکوکوس پنومونیه و غیره تبدیل شد. بعداً به دلیل کشف سمیت بیشتر آن ، همراه با کتابهای شیمیایی نیمه مصنوعی ضد استافیلوکوک کمتر سمی و سفالوسپورین در دهه 1960 ذکر شده است و مشکل مقاومت در برابر دارو در آن زمان بسیار حاد نیست ، به طوری که کاربرد آن محدود است. در سالهای اخیر ، به دلیل افزایش استافیلوکوکوس اورئوس مقاوم به متی سیلین (MRSA) ، استافیلوکوکوس اپیدرمیس (MRSE) مقاوم این وضعیت ویژه وانکومایسین را در عمل بالینی دوباره برقرار کرده است و توسط کارشناسان بین المللی آنتی بیوتیک به عنوان "آخرین خط دفاع برای انسان ها برای مقابله با سویه های مقاوم در برابر مواد مخدر" مورد ستایش قرار گرفته است.

با توجه به نتایج برخی ادبیات و توزیع سویه های فعلی مقاوم در برابر دارو ، ونکومایسین داروی ارجح برای بیماری های ناشی از عفونت MRSA و MRSE است. وانکومایسین همچنین برای درمان اسهال مرتبط با CD یا انرتریتس شبه ، به ویژه در بیماران مبتلا به بیماری بسیار مثبت است. علاوه بر این ، عفونت پنوموکوکی مقاوم به پنی سیلین G و عفونت شدید ناشی از فشار کورنباکتریوم JK مقاوم در برابر پنی سیلین ، وانکومایسین نیز محصول برتر است.

از آنجا که ونکومایسین تأثیر خوبی بر بیماری های ناشی از انواع باکتری های مقاوم به دارو دارد ، فروش بازار آن سال به سال در 10 سال گذشته افزایش یافته است. نرخ رشد سالانه بازار بین المللی ونکومایسین در چند سال گذشته در 3-4 ChemicalBook ٪ حفظ شده است و در دو سال گذشته به {3}} ٪ افزایش یافته است. به گفته کارشناسان آنتی بیوتیک ، تولید جهانی ونکومایسین به طور متوسط ​​در سال 1990 به طور متوسط ​​{4 تن در سال است و در سال 1999 به 30 تن رسیده است.

فارماکوکینتیک

سوء جذب خوراکی ، تجویز داخل وریدی می تواند به طور گسترده ای در اکثر بافت ها و مایعات در بدن توزیع شود. غلظت اوج خون 500mg /l و 1g /l به ترتیب {{2} mg mg /l و 25-50 mg /l بود.

حجم توزیع این دارو 0. 43-1. 25l/kg بود. غلظت ضد باکتریایی مؤثر را می توان در سرم ، پریکارد ، پلور ، صفاقی ، آسیت و مایع سینوویال بدست آورد ، اما در کتاب شیمیایی صفراوی نیست. ونکومایسین هیدروکلراید جفت را منتقل می کند اما به سرعت از سد مایع خون مغزی نخاعی طبیعی عبور نمی کند و می تواند به مایع مغزی نخاعی نفوذ کند و در هنگام ملتهب مننژها به غلظت های ضد باکتریایی مؤثر برسد.

میزان اتصال پروتئین این دارو حدود 55 ٪ بود. نیمه عمر حذف در بزرگسالان به طور متوسط ​​6 ساعت ({3}} ساعت) است و می تواند در نارسایی شدید کلیوی به 7.5 روز افزایش یابد. کودکان در مورد {6} ساعت. این دارو توسط کبد متابولیزه می شود ، حدود 80 ٪ {8}}}}} از مواد شیمیایی در مدت 24 ساعت از طریق کلیه به شکل اصلی آن دفع می شود و مقدار کمی با صفرا و شیر دفع می شود. همودیالیز یا دیالیز صفاقی نمی توانند به طور مؤثر دارو را پاک کنند. با این حال ، گزارش شده است که پرفیوژن خون یا فیلتراسیون خون می تواند باعث بهبود ترخیص شود.

دستورالعمل تجویز

1. این دارو تحریک شدید به بافت دارد و برای تزریق عضلانی یا داخل وریدی مناسب نیست. در طول تزریق داخل وریدی باید از نشت مایع تا حد امکان جلوگیری شود.
2. به منظور کاهش بروز عوارض جانبی (مانند "سندرم گردن قرمز" و ترومبوفلبیت) ، میزان تزریق داخل وریدی نباید خیلی سریع باشد و زمان هر تزریق باید حداقل 1 ساعت باشد.
3. هنگام درمان اندوکاردیت استافیلوکوکی ، دوره درمان نباید کمتر از 28 روز باشد.
4. ونکومایسین هیدروکلراید با کلرامفنیکل ، هپارین ، آمینوفیلین ، بی کربنات سدیم ، استروئید ، متی سیلین ، داروهای حاوی فلزات سنگین ، محلول قلیایی و غیره منع مصرف دارد.
5. مدیریت مصرف بیش از حد: استفاده بیش از حد از وانکومایسین هیدروکلراید می تواند باعث بروز الیگوریا و نارسایی کلیه شود. مدیریت شامل موارد زیر است: (1) درمان علامتی و حمایتی. (2) همودیالیز روتین و دیالیز صفاقی در از بین بردن داروها بی اثر هستند. با این حال ، خونریزی یا هموفیلتراسیون می تواند ترخیص کالا از گمرک دارو را افزایش دهد.
6. آماده سازی راه حل: (1) تهیه مایع خوراکی: هر بطری حاوی 5 {1 0}} 0mg از وانکومایسین با آب مقطر رقیق می شود تا یک محلول 500mg/6ml برای مصرف خوراکی تهیه شود. مایع خوراکی می تواند به مدت 14 روز در یخچال با 4 درجه ذخیره شود. (2) تهیه محلول تزریق داخل وریدی: ① برای تزریق متناوب ، محلول با 500 میلی گرم دارو و 10 میلی لیتر آب تهیه می شود ، و سپس به 5 ٪ تزریق گلوکز یا 0.9 ٪ کلرید سدیم به تزریق کتاب شیمیایی اضافه می شود ، به طوری که به کمتر از 5mg/ml رقیق می شود و سپس تزریق انجام می شود. حداقل 60 دقیقه برای دوز 500 میلی گرم یا 100 دقیقه برای دوز 1000mg. برای بیمارانی که نیاز به محدود کردن مقدار مایعات دارند ، حداکثر غلظت می تواند 10mg/ml باشد. ② برای تزریق مداوم داخل وریدی ، دوز 1 تا 2G باید به مقدار کافی تزریق گلوکز 5 ٪ یا تزریق کلرید سدیم 0.9 ٪ اضافه شود.
7. تعمیر و نگهداری در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه به شرح زیر محاسبه می شود: دوز نگهداری (MD/D) {0}} (15 x ترخیص کالا از گمرک کراتینین ML در دقیقه).
8. غلظت اوج نباید از 40 ~ 40 گرم در میلی لیتر تجاوز کند و غلظت فرورفتگی نباید از 5 ~ 10 گرم در میلی لیتر تجاوز کند. بالاتر از 60 گرم در میلی لیتر دامنه سمی است. اگر غلظت خون قابل کنترل نیست ، دوز را مطابق با ترخیص کالا از گمرک کراتینین تنظیم کنید.

واکنش جانبی

از نظر بالینی ، عوارض جانبی اصلی ونکومایسین هیدروکلراید به شرح زیر است:

ototoxicity: می تواند وزوز گوش یا گوش کامل ، از دست دادن شنوایی یا از بین رفتن ، آسیب عصب شنوایی به نظر برسد. به ویژه هنگام استفاده در دوزهای بزرگ ، برای مدت طولانی ، در افراد مسن یا در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی بسیار آسان است.

سمیت سمی: به طور عمده به لوله های کلیوی آسیب می رساند. پروتئینوری و توبولاری ممکن است در مراحل اولیه رخ دهد و به دنبال آن هماتوری و الیگوریا انجام شود. موارد شدید می تواند منجر به نارسایی کلیه شود. به ویژه در دوزهای بزرگ (غلظت خون بیش از 60 تا 100 میلی گرم در لیتر) ، برای مدت طولانی ، افراد مسن یا افراد مبتلا به نارسایی کلیوی آسان است.

آلرژی: "سندرم گردن قرمز" ممکن است در تعداد کمی از بیماران مبتلا به مصرف داخل وریدی با دوز سریع و سریع رخ دهد. همراه با لرز یا تب ، غش ، خارش ، حالت تهوع ، استفراغ ، تاکی کاردی ، بثورات یا گرگرفتگی صورت. قرمزی یا سوزن سوزن شدن در گردن ، فوقانی بدن ، پشت و بازوها (به دلیل انتشار هیستامین) ، گاهی اوقات با فشار خون و علائم شوک مانند. بروز بیشتر از نورونوکومایسین و تیکوپلانین بود.

واکنش موضعی: درد شدید در محل تزریق ممکن است در حین تجویز عضلانی یا داخل وریدی رخ دهد ، که ممکن است در موارد شدید منجر به ترومبوفلبیت شود.

دستگاه گوارش: تجویز خوراکی ممکن است حالت تهوع ، استفراغ و بوی بد دهان داشته باشد.

استفاده کردن

طیف ضد باکتریایی باریک ، عمدتا در برابر باکتری های گرم مثبت موثر است

این یک آنتی بیوتیک طیف باریک است که فقط در برابر باکتری های گرم مثبت مانند استرپتوکوک همولیتیک ، پنوموکوک ، گنوکوکوس و انتروکوک و غیره مؤثر است و به استافیلوکوکوس اورئوس حساس به دارو حساس است. مکانیسم عمل آن مهار سنتز دیواره سلولی باکتریایی است که به طور عمده به دیواره سلولی باکتریایی متصل می شود و باعث می شود اسیدهای آمینه خاصی نتوانند وارد گلیکوپپتیدهای دیواره سلولی شوند.

اطلاعات ایمنی

مارک کالاهای خطرناک: xi

کد دسته خطر: 43-42

دستورالعمل های ایمنی: 36/{1}}/25-22-36

WGK آلمان: 2

F:8-10-21

کد گمرکی: 29419090

سمیت: LD50 در موش (میلی گرم/کیلوگرم): 489 IV ؛ 1734 IP ؛ 5000 SC ؛ 5000 شفاهی (اندرسون)

تگ های محبوب: ونکومایسین هیدروکلراید گلییکوپپتید باریک طیف ، ضد میکروبی ، چین وانکومایسین هیدروکلراید لایکوپپتید با طیف باریک و ضد میکروبی تأمین کنندگان, 39831-55-5, 7733-02-0, 873857-62-6, 9007-72-1, 9041-93-4, Fumagillin