داروی ضد پراکنده سلمکتین مواد اولیه حشره کش

نام انگلیسی: حشره کش سلمکتین

شماره CAS: 220119-17-5

فرمول مولکولی: C43H63NO11

وزن مولکولی 769.97

شماره einecs 815-979-7

متابولیت های میکروبی ؛ واسطه های دارویی ؛ داروهای ضد پاروزیت ؛ ماده داروی خام ؛ حشره کش ؛ مواد اولیه پزشکی ؛ مواد اولیه برای استفاده از حیوانات ؛ مواد اولیه کشاورزی و حیوانات ؛ صنعت شیمیایی دارویی ؛ معرفهای شیمیایی ؛ antchemicalbookhelmintic ؛ ectoparasiticide ؛ API ؛ API API - Deworming ؛ معرفهای شیمیایی - مواد اولیه برای استفاده از حیوانات ؛ ماده کنترل ؛ مواد اولیه دارویی

ساختار مولکولی:

melting point>180 درجه

نقطه جوش: 917. {1}} ± 65

چگالی 1.35 ± 0. 1 g\/cm3 (پیش بینی شده)

وضعیت ذخیره سازی مهر و موم شده در دمای اتاق خشک و اتاق

حلالیت: کلروفرم (به مقدار کمی حل شده) ، دیکلرومتان (به مقدار کمی حل شده ، گرم شده) ، DMSO (حل شده در مقدار کمی)

ضریب اسیدیته (PKA) 1 {2}}. 0.70 34 34 (پیش بینی شده)

جامد مورفولوژیکی

رنگ سفید تا زرد است

ثبات و جذب رطوبت

InChI=1\/C43H63NO11\/c1-24-11-10-14-30-23-50-40-36(44-48)27(4)19-33(43(30,40)47)41(46)52-32-20-31(16-15-25(2)38(24)53-35-21-34({{ 21}}) 37 (45) 28 (5) 51-35) 54-42 (22-32) 18-17-26 (3) 39 . 40}} ، 37-40 ، 45 ، {{43} H ، {{44} ، {{45} ، {{46} ، {{47 }} h2 ، 1-6 h3\/b {{51} ، 25-15+ ، {{53} ، 44-36-\/t {{55 }} ، 26- ، {{57} ، {{58} ، {{59} ، {{60} ، {{61} ، {{6 2}} ، 37- ، 38- ، {{65} ، {{66} ، {{67} ، 43+}\/s3

نمای کلی

سلمکتین (همچنین به عنوان سیلامکتین نیز شناخته می شود) توسط یک سویه جدید از استرپتومایس نوترکیب Aviriformis ، تولید شده توسط Pfizer از ایالات متحده تولید می شود. این توسط اصلاح ساختار سنتز شیمیایی دورامکتین بدست می آید. در ژوئیه 1999 ، این نخستین بار در انگلستان با نام تجارت انقلاب به بازار عرضه شد.

مکانیسم عمل

مکانیسم عملکرد سلامیسین همانند سایر داروهای ابامیکین است. از یک طرف ، سلامیسین می تواند به عنوان آگونیست اسید -aMinobutyric (GABA) عمل کند تا باعث آزاد شدن GABA پیش سیناپسی شود ، که به نوبه خود باعث افزایش نفوذپذیری غشایی به CL¯ می شود. از طرف دیگر ، سلامیسین می تواند کانال های کلرید کنترل شده گلوتامات را باز کند ، که به نوبه خود باعث افزایش نفوذپذیری CL¯ می شود و منجر به فشار خون بالا بالقوه غشایی می شود. بنابراین مسدود کردن انتقال سیگنال های عصبی ، باعث ایجاد سریع ، کشنده کتاب شیمیایی و فلج عصبی و عضلانی غیر اسپاستیک و مرگ می شود. "Trematodes و کرم های مخروطی دارای انتقال دهنده های عصبی GABA و کانال های CL¯ کنترل شده با گلوتامات نیستند ، بنابراین اثرات دفع کننده ای ندارند." محل اتصال داروهای بی مهرگان بافتهای محیطی است ، در حالی که محل اتصال داروهای پستانداران در سیستم عصبی مرکزی قرار دارند. با توجه به سد خونی مغزی ، این دارو به ندرت می تواند وارد بافت مغز شود ، بنابراین این دارو برای اکثر پستانداران بی خطر است.

هدف

ایمنی سلامیسین تا حد زیادی بهبود یافته است و تأثیرات خوبی بر روی دهان و تزریق دارد. این یک حشره کش داخل بدن و آزمایشگاهی است که عمدتاً در برابر کک های بزرگسالان ، کرم های فیلار و مانیتور گربه ها و سگ های حیوان خانگی است.

تهیه

مرحله 1PREPARATION OF SL1 محصول خام 2 0 kgdl و 92kg استون به 3 {18}} 0 هیدروراکتور اضافه شد ، و N2 3 بار با خلاء جایگزین شد ، همزن متوقف شد و 3 گرم جایگزین شد. این واکنش برای ساعت 12}}} در درجه {13}}} با فشار هیدروژن 0 انجام شد. سطح اوج مواد اولیه DL تحت نظارت HPLC کمتر از 1.0 ٪ بود و واکنش متوقف شد و N2 جایگزین شد. پمپ بیرونی {{20} درجه} درجه متمرکز شد و تحت فشار کاهش یافته تبخیر شد تا محصول خام 21 کیلوگرم با خلوص 89.3 ٪ بدست آید. آماده سازی مرحله 2SL2 A 500 لیتر کتری واکنش استیل ضد زنگ با ایزوپروپانول 21 کیلوگرم و 200 کیلوگرم اضافه شد و درجه حرارت 20.2 درجه سانتیگراد تحت تحریک در حالت کوربید بود. به آرامی محلول اسید هیدروکلریک ایزوپروپانول را اضافه کنید 50 کیلوگرم (حاوی گاز اسید هیدروکلریک 1.8 کیلوگرم) ، حدود 20 دقیقه تا پایان ، نیتروژن خلاء را شکسته و در حفاظت از نیتروژن در {36}} همزن برای حدود 0.5 ساعت گرم نگه داشت ، سیستم حل و برگشت به مدت 2 ساعت نظارت HPLC ، SL11 ، SL11 SL1< 6%, stop the reaction, the reaction solution is poured into 500kg ice water. Extraction was performed by adding 250kg of dichloromethane, the aqueous layer was further extracted with 120kg of dichloromethane, the organic layer was combined, washed once with 5% sodium bicarbonate, and each time washed three times with 5% salt water. The organic addition of 20kg anhydrous sodium sulfate was dried for 1h, the extracted solid was eluted with 30kg dichloromethane, and the concentrated dry product was 20.5kg with a purity of 83.5%. Step 3The preparation of SL3 N2 protection, 500L stainless steel reactor added 250kg dichloromethane, step 2 obtained 20.5kgSL2 crude stirring under the addition of 40kg electrolyzer manganese dioxide, manganese dioxide with dichloromethane wetting, nitrogen protection at room temperature (20-25℃) stirring for 1.5-2.5 hours, HPLChemicalbookC monitoring, SL2< 1.0%, stop the reaction, pad diatomite, suction filtration, dichloromethane leaching filter cake, combined filtrate, external bath 45-50℃ water pump concentration dry to get crude 21.5kg, purity 84%. Step 4SL (selamectin) preparation of crude N2 protection, 500L stainless steel kettle added SL321.5kg and 200kg isopropanol obtained in step 3, stir dissolution. Heat preservation at 10-15℃, vacuum pumped into 10.5kg hydroxylamine hydrochloride dissolved in 30kg distilled water solution, for 1-2 hours, after the nitrogen gas broke the vacuum protection, heat preservation at 25-30℃ stirring reaction for 3-5 hours, HPLC monitoring, SL3< 1.0%, stop the reaction, the reaction liquid was pumped into 500kg ice water, Extraction was performed by adding 250kg dichloromethane, the aqueous layer was then extracted with 125kg dichloromethane, the organic layer was combined and washed once with 100kg5% sodium bicarbonate and again with 100kg5% salt water. The dry crude product was concentrated at 22kg with a water pump at 45 to 50 ° C to 85% purity in an external bath. Step 5SL (selamicin) refinement add 55kg toluene to the 22kg crude product obtained in step 5, heat up to 45-50 ° C, dissolve, naturally cool down to room temperature (25-30 ° C), then cool down to 0-5 ° C and stir for 12-15 hours, extract 45.8kg of wet product, sample drying and quantitative 23kg, Vacuum oven water bath 40-43℃ for 12h, discharge 13.8kg, purity 96%. The total yield of steps 1 to 5 was 59.5%, and the final product was more than 99.4% pure. Analysis of the final pure selamectin obtained in step 5 showed that the purity of selamectin was 99.446%, with total impurities < 0.6% and all single impurities < 0.2%.

فعالیت بیولوژیکی

سلمکتین ، یک ماکرولید نیمه سانتیک ، یک عامل ضد پاتریک و دافع حشرات است. فعال سازی سلمکتین نورون ها و عضله حلق اسید گلوتامیک اسید کلر یون (گلوتامات - گیتامات - گیتچچمیکالکوبلولایدنل ها) ، به منظور جلوگیری از کرم ابریشم شیطانی ، کرم ابریشم لنفاوی و عفونت های کرم. سلمکتین همچنین یک بستر و مهار کننده قدرتمند P-glycoprotein با IC50 از 120 نیوتن متر است

مطالعات آزمایشگاهی

حمل و نقل سلمکتین رادیولوژی از طریق تک لایه های CACO {0}} نشان می دهد که سلمکتین بسترهای p-glycoprotein (p-gp) با نسبت ترشحی\/جذب کننده 4.7 است. سلمکتین از لنفوسیتهای خون محیطی (PBL) (PBL) جریان Rh {5} را مهار می کند و غلظت مهار مشابه آن از وراپامیل است.

مطالعه داخل بدن

یک تجویز واحد 6 میلی گرم در کیلوگرم سلمکتین موضعی که هر دو ماه یکبار داده می شود می تواند به طور موثری از عفونت B. مالایی در گربه ها جلوگیری کند. استفاده از سلمکتین موضعی دو بار در سال می تواند میکروفیلیا در گردش را مسدود کند.

اطلاعات ایمنی

WGK آلمان 3

کد HS 2932206000

تگ های محبوب: سلمکتین داروی ضد پراکنده دارویی حشره کش حیوانات مواد اولیه ، چین سلمکتین داروی ضد پارازیتیک حشره کش حیوانات تهیه کننده مواد اولیه, 117704-25-3, 129496-10-2, 220119-17-5, Doramectin, Milbemycin oxime, Selamectin insekdoder