API ضد قارچ استات کاسپوفونگین

نام انگلیسی: کاسپوفونگین استات
شماره CAS: 179463-17-3
فرمول مولکولی: C54H92N10O17
وزن مولکولی: 1153.38
einecs: 605-859-0
دسته مرتبط: متابولیت های میکروبی ؛ مواد اولیه دارویی ؛ ضد عفونی ، مهار کننده مولکول کوچک. مهار کننده های مولکول کوچک ، محصولات طبیعی ؛ مواد اولیه پزشکی ؛ مواد اولیه ؛ مواد اولیه پزشکی ؛ صنعت داروسازی و شیمیایی ؛ عوامل ضد قارچ Echinalbicans: آمین ها ؛ هتروسیکل ؛ مهار کننده ها واسطه ها و مواد شیمیایی خوب ؛ داروسازی ؛ ap! ؛ مواد اولیه دارویی ؛ مواد اولیه دارویی برای تحقیقات علمی ؛ داروهای ضد میکروبی مصنوعی ؛ مواد اولیه ؛ معرف شیمیایی ؛ مرجع ناخالصی ؛ API و واسطه ها ؛ مواد اولیه شیمیایی ؛ معرف بیولوژیکی
پرونده mol: 179463-17-3. mol
 

فرمول ساختاری:

کارپوفونگین استات
Properties Melting Point >105 درجه (دسامبر)
شرایط ذخیره -20 درجه
حلالیت در حلالیت آب 15mg/ml (محلول روشن)
پودر مورفولوژیکی
رنگ سفید به بژ
حلالیت آب H2O: 15mg/ml (Clearsolution)
اینچیکی ogujbryaajyxqp-llxmlglcsa-n
 

مقدمه

کارپوفونگین استات اولین داروی ضد قارچ در کلاس اکینونوسین است که تأیید بازاریابی از سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) را دریافت می کند. در سال 2001 معرفی شد و برای استفاده در بیماران بزرگسال و کودکان (بیش از 3 ماه) تأیید شده است.

استفاده کردن

استات کارپوفونگین برای تزریق برای درمان تجربی نوتروپنی در بزرگسالان و کودکان (3 ماه و بالاتر) ، مشکوک به عفونت های قارچی در بیماران مبتلا به تب ، و آسپرژیلوز تهاجمی که به سایر درمان ها پاسخ نمی دهد یا تحمل نمی شود) نشان داده شده است.

مکانیسم عمل

استات کارپوفونگین با سایر اکینومایسین با مهار غیر رقابتی آنزیم بتا-(1،3) سنتاز D-Glucan ، که یک مؤلفه اصلی سنتز دیواره سلولی قارچی است ، کار می کند. این آنزیم در سلولهای پستانداران یافت نمی شود. استات کارپوفونگین دارای فعالیت قارچی در برابر گونه های کاندیدا ، از جمله جدا شده های مقاوم در برابر تریازول و فعالیت باکتری کش در برابر آسپرژیلوس است.

اقدام دارویی

استات Mooring Finn کارت توسط Glarealozoyechemicalbooknsis تخمیر محصول سنتز محصول چربی نصف یک پپتید مصنوعی (اکینوکاندین) را تمیز می کند. استات کارپوفونگین می تواند سنتز بتا (1،3) D- گلوکان ، یک مؤلفه اساسی دیواره سلولی بسیاری از قارچ ها و مخمرهای رشته ای را تسهیل کند. P (1،3) D- گلوکان در سلولهای پستانداران وجود ندارد. مطالعات دارویی در شرایط آزمایشگاهی نشان داده است که کارپوفونگین فعالیت ضد باکتریایی در برابر بسیاری از قارچ های بیماری زا بیماری زا و قارچ کاندیدا دارد. در حال حاضر ، هیچ آزمایش حساسیت به داروهای استاندارد برای تشخیص مهار کننده های (1،3) D-Glucan وجود ندارد. و نتایج آزمایشات حساسیت به دارو لزوماً با نتایج بالینی مرتبط نیست. در موش ها و موش ها ، LD50 کارپوفونگین به صورت داخل وریدی از حدود 25mg/kg تا 50mg/kg تجویز می شود. مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زا کارپوفونگین انجام نشده است.

در موش ها و موش ها ، LD50 کارپوفونگین به صورت داخل وریدی از حدود 25mg/kg تا 50mg/kg تجویز می شود. مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زا کارپوفونگین انجام نشده است. در یک سری مطالعات آزمایشگاهی ، کارپوفونگین جهش زا یا ژنوتوکسیک نبود. علاوه بر این ، در آزمایشات کروموزوم مغز استخوان در موش ها ، هیچ گونه سمیت ژنتیکی با دوز داخل وریدی خالص کاپوفین تا 12.5 میلی گرم در کیلوگرم یافت نشد.

واکنش جانبی

وضعیت عمومی تب ، سردرد ، درد شکم ، درد ، لرز

حالت تهوع معده و روده ، اسهال ، استفراغ

سطح آنزیم کبد کبد (آسپارتات آمینوترانسفراز ، آلانین آمینوترانسفراز ، قلیایی فسفاتاز ، بیلی روبین مستقیم و بیلی روبین کل)

کلیه کراتینین سرم افزایش یافته است

کم خونی خون (کاهش هموگلوبین و هماتوکریت)

کیکاردی قلب

رگ خونی محیطی Phlebitis/Thrombophlebitis ، عوارض تزریق داخل وریدی ، قرمزی

تنگی نفس سیستم تنفسی

بثورات پوستی ، خارش ، عرق کردن

مسائل نیاز به توجه

آنافیلاکسی در هنگام استفاده از کارپوفونگین استات گزارش شده است. در صورت بروز علائم آلرژیک ، درمان با این محصول باید قطع شود و درمان مناسب باید انجام شود. واکنشهای منفی کتاب شیمیایی که ممکن است واسطه هیستامین باشند ، گزارش شده است ، از جمله بثورات ، تورم صورت ، آنژیوادما ، خارش ، گرما یا برونکواسپاسم و ممکن است نیاز به درمان قطع شده با این محصول و/یا مدیریت مناسب داشته باشد.

دارو برای زنان باردار و شیرده

زن باردار

هیچ اطلاعات بالینی در مورد استفاده از کارپوفونگین در زنان باردار وجود ندارد. در موش ها ، هنگامی که به مادران با دوز سمی 5mg/kg در روز به مادران داده می شود ، کارپوفنگین باعث کاهش وزن در موش های جنین و افزایش بروز جمجمه ناقص و بیرون زدگی تنه می شود. علاوه بر این ، در این دوز ، بروز دنده گردن میانی در موش ها افزایش یافته است. مطالعات حیوانی نشان داده است که کارپوفونگین می تواند از سد جفت عبور کند. این محصول نباید در دوران بارداری استفاده شود مگر اینکه کاملاً لازم باشد.

زن پرستار

مشخص نیست که آیا این دارو می تواند توسط شیر انسان دفع شود یا خیر. بنابراین ، زنانی که با این محصول تحت درمان قرار می گیرند نباید از شیر مادر تغذیه کنند.

داروی کودکان

نتایج حاصل از مطالعات بزرگسالان به خوبی کنترل شده ، داده های فارماکوکینتیک از بیماران کودکان و داده های مربوط به مطالعات آینده نگر انجام شده در بیماران کودکان 3 ماه تا 17 سال برای نشانه های زیر (به نشانه ها مراجعه کنید) از ایمنی و اثربخشی این محصول در بیماران کودکان 3 ماه تا 17 سال پشتیبانی می کند.

درمان تجربی برای بیماران مبتلا به تب ، نوتروپنی و عفونت قارچی مشکوک.

درمان کاندیدیازیس تهاجمی در بیماران مبتلا به نوتروپنی یا بدون نوتروپنی ، از جمله کاندیدا.

درمان کاندیدیازیس مری.

برای معالجه بیماران مبتلا به بیماری تهاجمی آسپرژیلوس که نسوز هستند یا نمی توانند سایر روشهای درمانی را تحمل کنند.

کارآزمایی بالینی آینده نگر در مورد اثربخشی و ایمنی این محصول به طور کامل در نوزادان و نوزادان زیر 3 ماه مطالعه نشده است.

این محصول در کودکان برای اندوکاردیت ، استئومیلیت و مننژیت ناشی از کاندیدا مورد مطالعه قرار نگرفته است. این محصول همچنین به عنوان یک درمان اولیه برای آسپرژیلوز تهاجمی در کودکان مورد مطالعه قرار نگرفته است.

دارو برای بیماران مسن

مردان و زنان مسن سالم (65 سال یا بالاتر) غلظت کاروپوفن پلاسما کمی بالاتر (تقریباً 28 ٪ AUC بالاتر) در مقایسه با مردان جوان سالم داشتند. همان اثرات مربوط به سن نیز در افراد مسن نسبت به جوان تر در بیمارانی که تحت کتاب شیمیایی یا درمان کاندیدیازیس تهاجمی قرار داشتند ، یافت شد. بیماران سالخورده (65 سال یا بالاتر) نیازی به تنظیم دوز خود ندارند.

فعالیت بیولوژیکی

کارپوفونگین استات (mk -0991 ، l -743872) یک ضد قارچ لیپوپپتید -1 ، 3- مهار کننده synthase گلوکان است.

نقطه هدف

مقدار هدف

-1 ، 3- glucan synthase

مطالعه آزمایشگاهی

کارپوفونگین استات اولین عامل ضد قارچ رمان است که سنتز (1،3) -D -Glucan را مهار می کند ، یکی از مؤلفه های اصلی دیواره سلولی قارچ های رشته ای. مطالعات قبلی نشان داده است که فعالیت آزمایشگاهی کارپوفونگین استات به دلیل حساسیت ضد قارچ به کاندیدا با استفاده از روشهای استاندارد ، از جمله میکروودیلوشی یا رقیق شدن بزرگ ، که توسط دستورالعمل های کمیته ملی برای استانداردهای آزمایشگاهی بالینی بالینی از جمله کاندیدا کروسا ایجاد شده است ، آزمایش شده است. اگرچه فقط توسط FDA برای درمان آسپرژیلوز تأیید شده است ، اما اطلاعاتی وجود دارد که بسیاری از جنس های شیمیایی کاندیدا نسبت به آن حساس هستند. حداقل غلظت مهاری برای کاندیدا 9 {6}}} ٪ به شرح زیر بود: C. کاندیدا albicans {8}. 5ug/ml (دامنه ، 12 {}}. 25-0. 5) ، C. کاندیدا صاف 1. 0. 25 2. 0) ، c. Tropic Candida Mu 1.

اطلاعات امنیتی

WGK آلمان: 3

شماره RTECS: TP8046500

تگ های محبوب: Caspofungin استات API ضد قارچ ، چین تأمین کنندگان API ضد قارچ استات کاسپوفونگین استات, 208538-73-2, 213819-48-8, آنتی بیوتیک های Dalbavancin, Daunorubicin hidrochloried, Finerenon behandel diabetiese nefropatie, Furosemide is 'n kragtige diuretiese