داروی ضد قارچ سیستمیک سدیم میکفونگین

نام انگلیسی: سدیم میکوفونگین

شماره CAS: 208538-73-2

فرمول مولکولی: C56H72N9NAO23S

وزن مولکولی: 1294.28

einecs: 810-840-7

دسته مرتبط: متابولیت های میکروبی ؛ مواد اولیه ،: ضد عفونی: مهار کننده های مولکول کوچک ؛ عوامل ضد قارچ ؛ مهار کننده های مولکول کوچک ، محصولات طبیعی ؛ مواد اولیه دارویی ؛ صنعت داروسازی و شیمیایی ؛ مواد اولیه پزشکی ؛ مواد اولیه دارویی ؛ API ؛ مهار کننده ها مواد اولیه دارویی ؛ مواد اولیه پزشکی ؛ مواد تشکیل دهنده ؛ داروهای ضد میکروبی: معرفها ؛ معرف بیوشیمیایی ؛ معرف شیمیایی

پرونده mol: 208538-73-2. mol

فرمول ساختاری:

خواص سدیم میکفنگین
Melting point: >180 درجه (دسامبر)
شرایط ذخیره سازی: نگهدارنده محل ، Sealedindry StoreInfreezer ، تحت - 20 درجه شیمیایی درجه c
حلالیت: محلول در DMSO (اندک) ، متانول (اندک) ، آب (کمی ، درمان اولتراسونیک)
فرم: جامد
رنگ: سفید تا تقریباً سفید
ثبات: هیگروسکوپی
پایگاه داده CAS: 208538-73-2
 

خلاصه کردن

Micafunginsodium (نام تجاری: Mikaimin دومین داروی اکینونوسین برای استفاده بالینی پس از کارپوفونگین است. این یک داروی ضد قارچ است که توسط آستلاس ، ژاپن ساخته شده است. این نخستین بار در سال 2002 در ژاپن ذکر شد و در مه 2005 توسط FDA مورد تأیید قرار گرفت. در حال حاضر با استفاده از داروهای ضد قارچ آمفوتریسین و تریازول ، گزارش در مورد تصفیه و غلظت سدیم خالص میکفن با استفاده از ستون های کروماتوگرافی تبادل یونی انجام می شود. مقیاس صنعتی فوراً مورد نیاز است.

اثر

مکانیسم میكفونگین سدیم یک لیپوپپتید مانند اکینونوسینیدین مانند آب محلول در آب و یک مهار کننده غیر رقابتی وابسته به دوز 1 ، {5} D گلوکان سنتاز است. گلوکان یک پلی ساکارید فیبر است که از سه پلیمر گلوکز مارپیچ شکل تشکیل شده است. این یک ساختار اساسی از دیواره های سلولی قارچی است و نقش مهمی در رشد و تمایز قارچ ایفا می کند. علاوه بر Zygomyces ، قارچ های دیگری مانند Chytrid ، Ascomycetes و Basidiomycetes به صورت کووالانسی به لایه بیرونی دکستران با سایر اجزای لایه داخلی متصل می شوند و دکستران ها از طریق زنجیرهای جانبی به هم متصل می شوند تا قدرت دیواره سلولی را تقویت کنند. 1 ، {8}} D Dextran اسکلت دیواره سلول قارچی است و شکل شیمیایی سلول را حفظ می کند. The 3- -D glucan synthase is synthesized by the polymerization of uridine diphosphate (UPD) -glucan, in which 1, 3- -D glucan forms the main chain of the glucan layer, and 1, 6- -linked branched chains are separated from the 1, 3- -linked backbone. علاوه بر این ، حتی Zygobacteria حاوی مقدار زیادی 1 ، {18}} D گلوکان در مرحله اسپور خود است. بنابراین ، 1 ، {20}}} مهارکننده های بتا- D Glucan synthase از نظر تئوری در برابر همه قارچ ها مؤثر هستند. سلولهای پستانداران دارای دیواره سلولی و فاقد 1 ، 23 {23} D گلوکان سنتاز هستند ، بنابراین این دارو تأثیر کمی بر سلولهای انسانی دارد و با داروهای ضد قارچ موجود مقاومت متقاطع ندارد.

کاربرد بالینی

سدیم میکوفونگین نه تنها در برابر کاندیدا و آسپرژیلوس بلکه در برابر سویه های مقاوم در برابر آزول و آمفوتریسین B بسیار فعال است. دفترچه شیمیایی به تنهایی و همراه با سایر داروهای ضد قارچ می تواند برای درمان کاندیدیازیس و آسپرژیلوز در بیماران با نقص ایمنی مورد استفاده قرار گیرد و همچنین مشخص شده است که در جلوگیری از عفونت قارچی در گیرندگان پیوند سلولهای بنیادی مؤثر است.

تعامل مواد مخدر

از آنجا که سدیم میکوفونگین توسط سیستم آنزیم سیتوکروم P450 متابولیزه نمی شود و بستری برای گلیکوپروتئین های P-glydrone در روده یا بافت نیست ، فعل و انفعالات دارویی غیر معمول است. بنابراین ، تعامل دارو کمتر از ضد قارچ های آزول است. در ترکیب با تاکرولیموس ، داده های فارماکوکینتیک تغییر نکرد. دفترچه شیمیایی سدیم میکفنزین می تواند متابولیسم سیکلوسپورین را کمی مهار کند ، بنابراین غلظت خون سیکلوسپورین باید هنگام استفاده از این دو دارو با هم مورد بررسی قرار گیرد. هنگامی که سدیم میکوفونگین به غلظت حالت پایدار می رسد ، غلظت خون سیرولیموس و نیفدیپین به ترتیب 21 ٪ و 18 ٪ افزایش می یابد. بنابراین ، هنگامی که دو داروی فوق با میفونگین سدیم ترکیب می شوند ، باید اثرات سمی آنها کنترل شود و در صورت لزوم باید دوز کاهش یابد.

تهیه

(1) Micafen Dipea Salt (خلوص 98.8 {4}} ٪) 1.0 کیلوگرم در آب خالص 10L حل شد و مواد نامحلول در محلول با تصفیه برداشته شد. 6.6 کیلوگرم و 2.8 کیلوگرم فسفات دی هیدروژن سدیم در آب خالص 200 لیتر حل شد و مقدار pH توسط اسید فسفریک به 5.8 تنظیم شد تا محلول آب نمک سدیم ایجاد شود.

(2) محلول آب نمک سدیم 3 {4}} L در بالا به محلول آبی نمک میکافونگین Dipea اضافه شد ، تا 10 درجه هم زده و خنک شد ، از طریق دستگاه فیلتر جذب ثابت فیلتر شد و در طی فرآیند تصفیه به محلول آب نمک سدیم اضافه شد ، میزان افزودن محلول آب نمک سدیم برابر است با شار MEMBRANE MEMBRANE. دمای سیستم کنترل 10 درجه بود و فشار عملیاتی 0 بود. 5 {5}} 5 مگاپیکال تا زمانی که مقدار تشخیص داده شده DIPEA در محلول فیلتر صفر باشد.

(3) محلول آب نمک سدیم با آب تصفیه شده جایگزین می شود و میزان افزودن آب خالص برابر با شار غشای مؤلفه غشایی است تا اینکه هدایت محلول فیلتر اساساً با آب خالص باشد.

(4) محلول آب نمک سدیم خالص به دست آمده در مرحله قبل ، برای به دست آوردن 920 گرم میکافن سدیم جامد با عملکرد 99 ٪ ، خلوص 99.24 ٪ و باقیمانده 5.5 ٪ یخ زد.

فعالیت بیولوژیکی

سدیم میکوفونگین (FK463 ، میکامین) یک مهار کننده سنتز بتا-دی گلوکان 1 ، {2}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}.

مطالعه آزمایشگاهی

میکوفونگین یک ماده ضد قارچ است که باکتری ها را مهار نمی کند. اگرچه به طور مستقیم باکتری ها را مهار نمی کند ، اما می تواند میزان بقای کتاب شیمیایی خام G.Melonella را افزایش دهد. Micafungin با جلوگیری از سنتز 1 ، {1} beta-d-glucan در کاندیداالبیسن ، تشکیل بیوفیلم را مهار می کند.

تگ های محبوب: داروی ضد قارچ سیستمیک سدیم میکفونگین ، تهیه کنندگان داروهای ضد قارچ سیستمیک سدیم میکونگین سدیم چین, 1405-89-6, 910463-68-2, 1404-88-2, pimecrolimus ضد التهابی, Fumagillin, 64228-81-5