شرح محصولات
نام انگلیسی: Entecavir Hydrate
شماره CAS: 209216-23-9
مترادف چینی:
entecavirmonohydrate entecavir ؛ مقاله کنترل Entecavir ؛ entecavir 100mg ؛ entecavir monohydrate ، آنالوگ نوکلئوزید ، می تواند رونویسی معکوس را مهار کند. استاندارد entecavir monohydrate ؛ 2-amino-9- [(1S, 3R, 4S) -4-hydroxy-3-hydroxymethyl-2-methylene cyclentyl] -1, 9-dihydrogen-6H-Chemicalbook Purine {13}}} Ketone Monohydrate ؛ 2- amino -9- [(1S ، 3r ، 4s) -4- هیدروکسیک {{20} -2-} mevalylene] -1 ، {{23 {23}}}} Hydrogen {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{24 هیدرو هیدرات ؛ 2- amino -9- [(1s ، 3r ، 4s) -4- هیدروکسی {33}} هیدروکسی متیل {34}} mevalylene] {35 {35}} ، ، 9- هیدروژن {37}} H-purine {39}}} ketomonohydrate
مترادف انگلیسی:
entecavirhydrate ؛ entecavirmonohydrate ؛ 2- amino -1 ، 9- dihydro -9-} [(1s ، 3r) -4-} هیدروکسی {8 {8} (( هیدروکسی متیل) -2- methylenecyclopentyl] -6 h-purin {12}} onemonohydrate ؛ entecavirhydrate\/{13 {}}} amin o -1 ، 9- dihydro -9- [(1s ، 3r ، 4s) {20} هیدروکسی -3- (هیدروکسی متیل) {22}} methylenecyclopentyl]] { {23}} h-purin -6- onemonohydrate ؛ 2- amino -1 ، {{28} dihydro {-9- [(1s ، 3r ، 4s) {33 {33} هیدروکسیمیکا. lBook {34}}} (هیدروکسی متیل) -2- methylenecyclopentyl] -6 h-purin -6- onemonohydrate ، 99.9 ٪ ؛ {41}} a a a a a a mino -1 ، 9- dihydro -9- [(1s ، 3r ، 4s) {48} هیدروکسی -3- (هیدروکسی متیل) {{50} methylenecyclopentyl}} methylenecyclopentyl ] {51}} H-purin {53}} onemonohydrate ، 99.7 ٪ ؛ entecavirmonohydrateisomers ؛ {56}}} amino -9- [(1s ، 3r ، 4s) {{61 61 61 61 {{61 61 61 }} هیدروکسی -3- (هیدروکسی متیل) -2- methylidenecyclopentyl] {{64} ، 9-} dihydro -3 h-purin {68 {68}}
فرمول مولکولی: C12H17N5O4
وزن مولکولی: 295.3
شماره einecs: 606-668-5
دسته مرتبط:
معرفهای تحقیق ؛ محصولات ضد ویروسی ؛ نوکلئوزیدها ؛ واسطه ها ؛ داروهای ضد ویروسی ؛ مواد اولیه ؛ مواد دارویی فعال ؛ مواد اولیه پزشکی ؛ شیمی دارویی ؛ ضد ویروس؛ مواد اولیه دارویی ؛ API ؛ BaracluchemicalBookDe ؛ LiverdisEaseseries ؛ مواد فعال دارویی ؛ واسطه های دارویی ، سموم دفع آفات و رنگ ؛ شیمی ارگانیک ؛ واسطه های شیمیایی ؛ مواد شیمیایی روزانه ؛ دارو؛ معرفهای شیمیایی
پرونده MOL: 209216-23-9. mol
فرمول ساختاری:
خصوصیات شیمیایی entecavir monohydrate
Melting point: >220 درجه
چرخش خاص: D {0}}. 0 درجه (C=0 38 در آب)
چگالی: 1.81
شرایط ذخیره سازی: در جای تاریک نگه دارید ، به صورت خشک و مهر و موم شده ، در فریزر ، تحت درجه {0}}} ذخیره کنید
حلالیت: DMSO (کمی) ، متانول (کم مصرف) ، آب (کمی ، گرم ، صوتی)
فرم: جامد
رنگ: سفید به سفید و سفید
مرک: 14،3595
InChI: InChI=1\/C12H15N5O3.H2O\/c1-5-6(3-18)8(19)2-7(5)17-4-14-9-10(17)15-12(13)16-11(9)20; \/ H4 ، 6-8 ، {{21} H ، {22}} H2 ، (H3 ، 13،15،16،20) ؛ 1H2\/T {31}} ، 7- ، 8- ؛ \/S3
اینچیکی: yxpvexctpgulbz-uqhdsajhna-n
لبخند: c=c1 @ h [c] ( @ @ h [c] (o) c @ h [c] 1 n1c {{4} nc2c (nc (n)=nc {7}}) {{8 {8}}} o) co. & 1: 2 ، 3 ، 6 ، r |
پایگاه داده CAS: 209216-23-9 (مرجع پایگاه داده CAS)
خواص ، کاربردها و فناوری تولید Entecavir Monohydrate
داروی ضد ویروسی
Entecavir Monohydrate یک داروی ضد هپاتیت B سیکلوولاریل گوانوزین با اثرات دارویی مشابه Entecavir است. از نظر بالینی برای درمان هپاتیت مزمن B در بزرگسالان مبتلا به تکثیر ویروسی فعال ، مداوم مداوم سرم آمینوترانسفراز ALT یا ضایعات کبدی فعال مناسب است. این محصول یک آنالوگ نوکلئوزید گوانین است و تأثیر مهاری بر پلیمراز ویروس هپاتیت B (HBV) دارد. می توان آن را به یک تری فسفات فعال ، که نیمه عمر 15 ساعت در سلول دارد ، فسفریله کرد. با رقابت با Deoxyguanosine Triphosphate ، یک بستر طبیعی HBV Polymerase ، Entecavir Triphosphate هر سه فعالیت پلیمراز ویروسی را مهار می کند (رونوشت معکوس):
(1) شروع پلیمراز HBV.
(2) تشکیل زنجیرهای منفی رونویسی معکوس mRNA قبل از ژن.
(3) سنتز رشته مثبت HbvDNA.
ثابت مهاری (KI) از Triphosphate entecavir در پلیمراز HbvDNA {0}}}. 0012μm بود. Entecavir Triphosphate اثرات مهاری ضعیفی بر روی ، ΔDNA پلیمراز و پلیمراز DNA میتوکندری داشت ، با مقادیر KI از 18 تا 160μm.
فعالیت ضد ویروسی
In human HepG2 cells transfected with wild-type HBV, the concentration required for Entecavir to inhibit 50% viral DNA synthesis (EC50) was 0.004μm. The median EC50 of Entecavir for lamivudine-resistant virus strains (rtL180M, rtM204V) was 0.026μm(range 0.01 to 0.059μm). Entecavir showed no clinically relevant activity against human immunodeficiency virus type 1 (HIV) grown in cell culture (EC50>1 0 μmChemicalBook). استفاده روزانه یا هفتگی از این محصول باعث کاهش سطح DNA ویروس هپاتیت در زمین های زمینی و اردک های آمریکای شمالی می شود. یک مطالعه طولانی مدت از پنج مارموت آمریکای شمالی نشان داد که تجویز خوراکی 5 {5}} 5mg\/کیلوگرم entecavir در هفته (معادل دوز انسانی 1.0mg) DNA ویروسی را در سطوح غیر قابل کشف در سه مورد نگه داشته است
مقاومت در برابر مواد مخدر
In vitro studies: In cell tests, lamivudine-resistant virus strains were found to be 8 to 30 times less dominant sensitive to entecavir. If the hepatitis B virus polymerase is inherently lamivudine-resistant to amino acid substitution (rtL180M and/or rtM204V/I), coupled with a substitution mutation at rtT184, rtS202, or rtM250, or in combination with or without a substitution mutation at rtI169, Both resulted in an even greater (>70- برابر) کاهش در حساسیت آشکار به entecavir. مقاومت متقاطع: مقاومت متقابل در داروهای آنالوگ شده نوکلئوزید در برابر کتاب شیمیایی HBV یافت شده است ، و entecavir در آزمایش های سلول 8 تا 30 برابر کمتر مهاری در برابر سویه های مقاوم در برابر لامیوودین (RTL180M و\/یا RTM204V\/I) نسبت به سویه های وحشی یافت شد. Entecavir همچنین نسبت به ویروس های نوترکیب با انواع مقاومت در برابر آدفویر (انواع HBVDNA Polymerase RTN236T یا RTA181V) کاملاً حساس است. آزمایشات آزمایشگاهی نشان داد که سویه های ویروس جدا شده از بیمارانی که در آنها هر دو لامیوودین و آنتکاویر شکست خورده اند ، نسبت به آدفوویر حساس بودند ، اما در برابر لامیوودین مقاوم بودند.
فارماکوکینتیک
جذب: پس از تجویز خوراکی در افراد سالم ، این محصول به سرعت جذب می شود و به غلظت اوج (CMAX) در {{0}} 5 تا 1.5 ساعت می رسد. این دارو یک بار در روز تجویز می شود و به حالت پایدار می توان بعد از روز 6 تا 1 {10} روز رسید و مقدار تجمعی تقریباً دو برابر است. تأثیر مواد غذایی بر روی جذب دهان: مصرف 0.5 میلی گرم از این محصول به صورت خوراکی با یک وعده غذایی با چربی بالا یا کم چرب منجر به تأخیر اندک در جذب دارو (از 0.75 ساعت تا 1. 5 ساعت) ، کاهش 44 ٪ {16} ٪ کاهش در CMAX و 18 ٪ {18} ٪ کاهش در منطقه (18 ٪) بنابراین ، این محصول باید روی معده خالی (حداقل 2 ساعت قبل یا بعد از غذا) گرفته شود. توزیع: داده های فارماکوکینتیک نشان می دهد که حجم ظاهری توزیع بیش از کل حجم مایعات بدن است ، نشان می دهد که این محصول به طور گسترده در بافت های مختلف توزیع می شود. آزمایشات آزمایشگاهی نشان داد که میزان اتصال این محصول به پروتئین پلاسما انسان 13 ٪ است. متابولیسم و از بین بردن: هیچ اکسیداسیون یا متابولیت های استیله سازی کتاب شیمیایی پس از تجویز entecavir با برچسب 14C در انسان و موش مشاهده شد ، اما مقادیر کمی از متابولیت های فاز II گلوکورونید و ترکیبات اسید سولفوریک مشاهده شد. Entecavir یک بستر ، مهار کننده یا القا کننده سیستم آنزیم سیتوکروم P450 (CYP450) نیست. پس از رسیدن به غلظت اوج پلاسما ، غلظت پلاسما به صورت نمایی مضاعف کاهش می یابد ، و نیمه عمر ترخیص ترمینال در حدود ساعت 26 {{{طول می کشد. شاخص تجمع دارو حدود 2 برابر دوز یک بار در روز است که نشانگر نیمه عمر تجمعی مؤثر در حدود 24 ساعت است. این محصول عمدتاً توسط کلیه به شکل اصلی آن پاک می شود و میزان ترخیص کالا از گمرک 62 ٪ تا 73 ٪ از دوز است. ترخیص کالا از گمرک کلیه از 360 تا 471 میلی لیتر در دقیقه و مستقل از دوز است ، نشان می دهد که entecavir توسط هر دو فیلتراسیون گلومرولی و لوله های شبکیه ترشح می شود.
ارزیابی بالینی
1. Entecavir دارای توانایی ضد ویروسی قوی ، شیوع کم مقاومت در برابر داروهای طولانی مدت است و ممکن است اثر مهاری مستقیم بر CCCDNA در سلولهای کبدی داشته باشد. Entecavir می تواند به طور موثری هپاتیت مزمن B را درمان کند و اثربخشی بهتر از لامیوودین است.
2. بروز مقاومت در برابر داروهای entecavir در درمان اولیه {1}} بود ، اما در بیماران مبتلا به جهش YMDD 5.8 ٪ بود.
3. Entecavir 8 تا 3 {8}}} نسبت به سویه های مقاوم در برابر لامیوودین (rtlchemicalbook180m و\/یا rtm204v\/i) نسبت به سویه های وحشی مؤثر است ، بنابراین دوز درمانی برای بیماران مقاوم به لامیوودین باید به 1.0mg افزایش یابد. Entecavir نسبت به ویروس هایی با انواع مقاومت در برابر Adefovir حساس است (انواع HBVDNA Polymerase RTN236T یا RTA181V). سویه های مقاوم در برابر Entecavir نسبت به آدفوویر حساس هستند ، اما در برابر لامیوودین مقاوم هستند.
عوارض جانبی و اقدامات احتیاطی
در کارآزمایی های بالینی که در چین انجام شده است ، شایع ترین عوارض جانبی عبارتند از: افزایش ALT ، خستگی ، سرگیجه ، حالت تهوع ، درد شکم ، ناراحتی شکم ، درد اپیگاستریک ، ناراحتی کبد ، میالژی ، بی خوابی و سرخچه. بیشتر این عوارض جانبی خفیف تا متوسط بود.
اطلاعات امنیتی
توضیحات ایمنی: 24 \/25
کد گمرکی: 29339900
تگ های محبوب: Entecavir Monohydrate برای هپاتیت مزمن بزرگسالان B ، چین entecavir مونوهیدرات برای تأمین کنندگان هپاتیت B بزرگسالان مزمن, 1404-93-9, 1405-89-6, 211915-06-9, 9041-93-4, entecavir monohydrate, Nystatin
