FinerEnone نفروپاتی دیابتی را درمان می کند

نام انگلیسی: FinerEnone

شماره CAS: 1050477-31-0

فرمول مولکولی: C21H22N4O3

وزن مولکولی: 378.42

شماره einecs:

دسته مرتبط

مواد اولیه شیمیایی ؛ مولکول فعال ؛ مواد اولیه دارویی ؛ معرف شیمیایی ؛ معرف مواد اولیه ؛ محصولات برتر ؛ معرف بیولوژیکی ؛ میانی Finelidone ؛ مواد اولیه دارویی

پرونده mol: 1050477-31-0. mol

فرمول ساختاری:

نقطه جوش: 55 4 5 55 4 {3}}. 0 درجه (پیش بینی شده)

چگالی: 1.29 0. 1g\/cm3 (پیش بینی شده)

شرط ذخیره سازی: -20 درجه

حلالیت: DMF: 10 میلی گرم در MLDMSO: 3 ChemicalBookMg\/میلی لیتر اتانول: Inselpbs (Ph7.2): ENL

فرم: جامد

ضریب اسیدیته (PKA): 14.76 0. 40 (پیش بینی شده)

رنگ: سفید به بژ

حداکثر طول موج (λmax): 255nm

inchi: inchi {0}} s\/c21h22n4o3\/c 1-5-28-21-18-17 (14-7-6-13 (9-22) 8-15 (14) {10}}) 16 (20 (23) 26) 26 (20 (23) 26 (23) 26 ( 3) 25-19 (18) 11 (2) {21}}\/H 6-8 ، 10،17،25H ، 5H2 ، {{28} H3 ، (H2،23،26)\/T {33}}}\/M1\/S1\/S1

اینچیکی: btbhlezxcoblcy-qgzvfwflsa-n

لبخند: n1c {1}} c (c (occ)=nc {3}} c2c) [c@h] (c {{{ 5}} cc=c (c#n) c=c2oc) c (c (n)=o)=c1c

مقدمه

Finelidone یک آنتاگونیست گیرنده سالوکورتیکوئید جدید است که تأثیر تأخیر در پیشرفت بیماری مزمن کلیه دارد. برخی از شما ممکن است از دو آنتاگونیست گیرنده کورتیکواستروئید نمک دیگر آگاهی داشته باشید: اسپیرونولاکتون ، یک داروی فشار خون دیورتیک و اپلنون. Finelidone خواهر و برادر آنهاست ، نسل سوم آنتاگونیست های گیرنده سالوکورتیکوئید به تازگی پس از این دو توسعه یافته است.

مکانیسم عمل

گیرنده کورتیکواستروئید نمکی یکی از دلایل افزایش پروتئین ادراری و وخیم شدن عملکرد کلیه است.

گیرنده های سالوکورتیکوئید می توانند با عواملی مانند افزایش آلدوسترون ، باعث احتباس سدیم ، افزایش فشار خون ، تقویت التهاب کلیه و تسریع در فیبروز کلیه (نارسایی کلیه) بیش از حد فعال شوند. آنتاگونیسم گیرنده کورتیکواستروئید نمکی کتاب شیمیایی برای بهبود التهاب و فیبروز یک هدف درمانی کلیدی در زمینه نفرولوژی در سالهای اخیر بوده است و Finalizone اولین پیشرفت واقعی بود.

استفاده کردن

Finelidone اولین آنتاگونیست گیرنده کورتیکواستروئید نمکی غیر استروئیدی است که می تواند در درمان نفروپاتی دیابتی ، نفروپاتی مزمن و نفروپاتی مرحله نهایی استفاده شود. این می تواند پروتئینوری را کاهش داده و میزان تصفیه گلومرولی را بهبود بخشد.

فعالیت بیولوژیکی

FinerEnone (باله ، خلیج 94-8862) یک فعالیت بسیار انتخابی است ، فعالیت آنتاگونیست های غیر استروئیدی (MR) ، غلظت IC50 از 18 نانومتر ، یک فعالیت بسیار انتخابی و معدنی است. FinerEnone پتانسیل مطالعه بیماریهای قلبی-بازنشستگی مانند دیابت نوع 2 و بیماری مزمن کلیه را دارد.

نقطه هدف

مقدار هدف

آقای

18 نانومتر

TargetValue MR (سنجش عاری از سلول)

مطالعه داخل بدن

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40 ٪ و به طور قابل توجهی فشار خون سیستولیک (SBP) را در موش صحرایی مونیخ Wistar Frömter (MWF) کاهش می دهد.

مدل حیوانات: موش MWF دوازده هفته ای

دوز: 10 میلی گرم در کیلوگرم

دولت: PO ؛ روزانه به مدت 4 هفته

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40 ٪) در آلبومینوری در مدل MWF. مدل حیوانات: موش MWF دوازده هفته ای

دوز: 10 میلی گرم در کیلوگرم

دولت: PO ؛ روزانه به مدت 4 هفته

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40 ٪) در آلبومینوری در مدل MWF.

عوارض جانبی

هیپرکالمی ، افت فشار خون و هیپوناترمیا ، خارش و کاهش میزان تصفیه گلومرولی در بیش از 1 ٪ بیماران رخ می دهد.

تگ های محبوب: FinerEnone نفروپاتی دیابتی را درمان می کند ، چین Finerenone تأمین کنندگان نفروپاتی دیابتی را درمان می کند, 204255-11-8, 208538-73-2, 61036-62-2, 96946-42-8, Fumagillin, Nystatin